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sexta-feira, 5 de agosto de 2016

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REMÉDIOS PARA PRESSÃO ALTA – HIPERTENSÃO

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A hipertensão arterial, chamada popularmente de pressão alta, é uma doença que acomete cerca de 1 em cada 3 pessoas no mundo. A hipertensão é uma doença crônica e sem cura na imensa maioria dos casos, mas que atualmente dispõe de um amplo arsenal de medicamentos para o seu controle.

Por que tratar a pressão alta?

A pressão alta, quando não controlada adequadamente, pode levar, a longo prazo, a diversas lesões de órgãos nobres, como coração, cérebro e rins. Como trata-se de uma doença sem cura, o tratamento da hipertensão visa a prevenção das suas complicações, principalmente AVC (derrame cerebral), infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca e insuficiência renal crônica.

Sabemos que reduções da pressão arterial para valores abaixo de 140/90 mmHg estão relacionadas a uma menor taxa de complicações e uma maior sobrevida a longo prazo. Por isso, este é o alvo do tratamento.

O tratamento da hipertensão arterial costuma ser baseado em duas estratégias: mudanças de hábitos de vida e terapia medicamentosa. Neste artigo vamos abordar apenas o tratamento com remédios, descrevendo as indicações e efeitos colaterais das principais drogas anti-hipertensivas disponíveis no mercado.

Para obter mais informações sobre a pressão alta, acesse nosso arquivo de artigos sobre Hipertensão arterial.

Remédios para hipertensão arterial

Existem dezenas de drogas diferentes aprovadas para o controle dos níveis de pressão arterial. Estudos recentes têm demonstrado que o mais importante no tratamento da hipertensão é o quanto se consegue reduzir a pressão arterial, e não necessariamente o tipo de droga utilizada.

Atualmente, 3 classes de anti-hipertensivos são considerados de primeira linha por apresentarem boa resposta no controle da pressão arterial e baixa incidência de efeitos adversos graves: diuréticos, IECA (ou ARA 2) e inibidores dos canais de cálcio. Falaremos sobre estas e outras drogas a seguir.

Não há nenhum problema na associação de mais de uma droga anti-hipertensiva. Alguns pacientes com hipertensão grave precisam de 3, 4 ou até 5 drogas para controlar a sua pressão arterial. O tratamento monoterápico, ou seja, com apenas uma droga, costuma ser utilizado apenas nos casos mais leves, naqueles que, sem tratamento, apresentam níveis pressóricos abaixo de 160/90 mmHg. Pacientes com pressões mais elevadas, principalmente com valores acima de 170/90 mmHg, dificilmente conseguirão trazer os valores para abaixo de 140/90 mmHg com apenas uma droga.

 

A maioria dos anti-hipertensivos disponível no mercado é composta por drogas com muitos anos de uso clínico e um bom perfil de segurança. Todavia, como qualquer fármaco, há sempre o risco de efeitos colaterais.  O efeito adverso mais comum a todas as classes é a hipotensão. Esse problema pode ser evitado com um cuidadoso controle das doses dos medicamentos, principalmente no início do tratamento. A impotência sexual é outro problema que pode ocorrer, mas costuma ser mais frequente nos pacientes idosos, que já possuem outros fatores de risco para disfunção erétil (leia: IMPOTÊNCIA SEXUAL | Causas e tratamento).

De modo geral, se bem indicados, os anti-hipertensivos são drogas bem toleradas e efetivas.

Vamos, agora, resumir os principais grupos de anti-hipertensivos e suas principais drogas.

1) Diuréticos

Os diuréticos são drogas utilizadas há décadas no tratamento da hipertensão, sendo até hoje consideradas uma das melhores opções para o controle dos níveis de pressão arterial. Os diuréticos podem ser utilizados como monoterapia ou como parte de uma terapia anti-hipertensiva múltipla, com mais de uma droga de classes diferentes.

Em geral, salvo contra-indicações e casos especiais, sugere-se que o diurético seja a primeira ou, no máximo, a segunda droga de qualquer esquema anti-hipertensivo. O paciente hipertenso tratado com 2 ou 3 drogas, não sendo nenhuma delas um diurético, provavelmente está com um esquema  anti-hipertensivo mal escolhido.

Existem três grandes grupos de diuréticos que podem ser usados no tratamento da hipertensão:

a- diuréticos tiazídicos

O tiazídicos são a classe de diuréticos mais indicada no tratamento da hipertensão. São drogas baratas e com bons resultados, principalmente para a população negra,  idosos e diabéticos.

Os diuréticos tiazídicos mais utilizados na prática médica são:

– Hidroclorotiazida (dose recomendada entre 12,5 e 25 mg por dia em dose única diária).
– Clortalidona (dose recomendada entre 12,5 e 25 mg por dia em dose única diária).
– Indapamida (dose recomendada entre 1,25 e 2,5 mg por dia em dose única diária).
– Metolazona (dose recomendada entre 2,5 e 5 mg por dia em dose única diária).

Os trabalhos mais recentes têm apontado um melhor desempenho da clortalidona na redução a longo prazo de eventos cardiovasculares e da mortalidade. A causa provável é o seu longo tempo de ação (mais de 24 horas), que chega a ser mais do que o dobro do da hidroclorotiazida. Porém, conforme já referido, contanto que a pressão consiga ser controlada, qualquer uma das 4 drogas desta classe é uma excelente escolha.

Excetuando-se a metolazona, nos pacientes com insuficiência renal avançada (clearance de creatinina abaixo de 30 ml/min) os tiazídicos não são drogas efetivas, não devendo ser o diurético de escolha para o controle da pressão arterial nestes pacientes.

Entre os efeitos colaterais mais comuns dos tiazídicos estão o agravamento dos níveis de glicose nos diabéticos (este efeito geralmente só ocorre em doses elevadas), elevação do ácido úrico, hipocalemia (potássio sanguíneo baixo), hiponatremia (sódio sanguíneo baixo) e desidratação.

b- Diuréticos de alça

Os diuréticos de alça são diuréticos mais potentes, porém seu tempo de ação é bem mais curto.  Na prática, os diuréticos de alça são menos efetivos no controle da pressão arterial que os tiazídicos, não devendo estes ser a primeira opção de tratamento para a maioria dos pacientes.

As exceções são os pacientes com insuficiência renal crônica avançada ou insuficiência cardíaca com necessidade de controle dos edemas. Nestes casos, os diuréticos de alça são os mais indicados.

Existem mais de um tipo de diurético de alça, mas na prática, a droga mais usada é a furosemida,  muito conhecida pelo nome comercial Lasix.

A furosemida é habitualmente usada no tratamento da hipertensão arterial nas doses de 20 a 80 mg por dia, em dose única ou em duas doses diárias separadas por 6 horas de intervalo (por exemplo: 1 comprimido às 9 horas e 1 comprimido às 15 horas). Não se indica a prescrição da furosemida com intervalos de 12 horas entre as doses. Doses bem mais elevadas que 80 mg podem ser utilizadas em pacientes com quadros de edemas graves.

Os principais efeitos colaterais da furosemida são semelhantes aos dos diuréticos tiazídicos.

c- Diuréticos poupadores de potássio

Os diuréticos poupadores de potássio são diuréticos fracos, não sendo indicados para o tratamento da maioria dos casos de hipertensão. Eles, porém, podem ser usados como droga complementar nos casos de hipertensão arterial resistente (leia: HIPERTENSÃO ARTERIAL DE DIFÍCIL CONTROLE) ou nos pacientes com insuficiência cardíaca, mesmo que o paciente já faça uso de um diurético tiazídicos ou de alça.

Na prática médica, o diurético poupador de potássio mais utilizado é a espironolactona, também conhecida pelo seu nome comercial Aldactone. A dose habitual da espironolactona para hipertensão arterial é de 25 mg a 50 mg por dia em dose única diária.

Entre os seus efeitos colaterais, o mais perigoso é a hipercalemia (excesso de potássio no sangue), que pode levar a graves arritmias cardíacas.

Para saber mais sobre os diuréticos, acesse o link: DIURÉTICOS – Furosemida, Hidroclorotiazida, Indapamida

2) Inibidores da enzima conversora da angiotensina (IECA)

Os inibidores da enzima conversora da angiotensina, mais conhecidos pela sigla IECA, são uma classe de anti-hipertensivos utilizados com muito sucesso há mais de 30 anos.

Assim como os diurético, os IECA são drogas que podem ser utilizadas como monoterapia ou como parte de um tratamento com múltiplos medicamentos. Salvo contra-indicações, os IECA podem ser utilizados em qualquer tipo de paciente, mas eles devem ser tratados como droga preferencial para o tratamento da hipertensão nos indivíduos com as seguintes características:

– Diabéticos (leia: O QUE É DIABETES?).
– Pacientes com hipertrofia do ventrículo esquerdo.
– Pacientes com insuficiência cardíaca (leia: INSUFICIÊNCIA CARDÍACA | Causas e sintomas).
– Pacientes que já sofreram um infarto do miocárdio (leia: INFARTO DO MIOCÁRDIO | Causas e prevenção).
– Pacientes com proteinúria (leia: URINA ESPUMOSA E PROTEINÚRIA).
– Pacientes com insuficiência renal crônica (leia: INSUFICIÊNCIA RENAL CRÔNICA).

Em geral, os IECA têm ação anti-hipertensiva mais intensa em pessoas brancas e jovens, sendo menos efetivos em negros e idosos. Isso não significa, porém, que não se possa usar os IECA neste grupo, principalmente se o paciente tiver uma ou mais das 6 características listadas acima.

Os IECA são um grupo bastante explorado pela indústria farmacêutica, existindo atualmente no mercado, diversas drogas diferentes dentro desta família. Em geral, nenhum IECA apresenta nítida superioridade em relação ao outro.

Os IECA mais utilizados na prática médica são:

– Benazepril (dose recomendada entre 10 a 40 mg por dia, em dose única diária).
– Captopril (dose recomendada entre 25 a 150 mg por dia, divididos em 2 ou 3 tomadas por dia).
– Cilazapril (dose recomendada entre 0,5 a 2,5 mg por dia, em dose única diária).
– Enalapril (dose recomendada entre 5 a 40 mg por dia, em dose única diária ou 2 vezes por dia).
– Lisinopril (dose recomendada entre 5 a 40 mg por dia, em dose única diária).
– Perindopril (dose recomendada entre 2 a 16 mg por dia, em dose única diária).
– Ramipril (dose recomendada entre 2,5 a 20 mg por dia, em dose única diária ou 2 vezes por dia).

O captopril é a droga mais antiga desta lista. Por ter um tempo de ação mais curto, sua posologia é menos confortável, sendo preciso tomá-lo até 3 vezes por dia. Por isso, seu uso atualmente tem sido restrito ao tratamento pontual dos picos de pressão arterial em pacientes que já estão medicados com outras drogas.

A associação dos IECA com diuréticos poupadores de potássio deve ser feita com muita cautela, pois ambas são drogas que podem elevar os níveis de potássio no sangue.

O efeito colateral mais incômodo dos IECA é a tosse, que pode surgir em qualquer momento do tratamento e só desaparece com a suspensão da droga.

3) Antagonistas do receptor da angiotensina II (ARA II):

Os antagonistas do receptor da angiotensina II, conhecidos pela sigla ARA II, são uma classe de anti-hipertensivos relativamente nova, mas com mecanismo de ação semelhante aos IECA.

Como os efeitos, a eficácia e as indicações são os mesmos dos IECA, a escolha entre uma IECA ou ARA II fica por conta de preferência individual do médico ou do paciente. Preço, posologia e perfil de efeitos colateiras são geralmente os fatores levados em conta na hora de escolher entre um IECA ou ARA II.

Os ARA II mais utilizados na prática clínica são:

– Candesartana (dose recomendada entre 16 a 32 mg por dia, em dose única diária).
– Irbesartana (dose recomendada entre 75 a 300 mg por dia, em dose única diária).
– Losartana (dose recomendada entre 50 a 100 mg por dia, em dose única diária).
– Olmesartana (dose recomendada entre 20 a 40 mg por dia, em dose única diária).
– Telmisartana (dose recomendada entre 20 a 80 mg por dia, em dose única diária).
– Valsartana (dose recomendada entre 80 a 320 mg por dia, em dose única diária).

Não há estudos que comprovem superioridade de uma droga sobre a outra entre as citadas acima. Novamente, a escolha é individual.

Assim como os IECA, os ARA II também podem provocar aumento do potássio sanguíneo. A grande vantagem dos ARA II sobre o IECA é a baixa ocorrência de tosse.

A associação de um IECA e um ARA II era indicada até há algum tempo para o tratamento da insuficiência cardíaca e das doenças renais com proteinúria. Esta indicação, porém, tem caído por terra nos últimos anos devidos à elevada taxa de efeitos colaterais e eventos cardiovasculares que os últimos estudos têm demonstrado.

Para saber mais detalhes sobre os IECA e ARA II, leia: INIBIDORES DA ECA E ARA II – Captopril, Enalapril, Losartan…

4) Inibidores do canal de cálcio

Os inibidores do canal de cálcio também são drogas já utilizadas há muitos anos no tratamento da hipertensão arterial. São remédios que até podem ser utilizadas como monoterapia, mas são habitualmente prescritos para ajudar no controle da pressão arterial em pacientes já medicados com IECA (ou ARA II) e/ou diurético. A associação de um inibidor do canal de cálcio com um diurético costuma ser bastante efetiva no controle da hipertensão de pacientes negros ou idosos.

Os inibidores do canal de cálcio mais utilizados na prática clínica são:

– Nifedipina retard (mais conhecido como Adalat retard) (dose recomendada entre 30 a 120 mg por dia, em dose única diária).
– Amlodipina (dose recomendada entre 2,5 a 10 mg por dia, em dose única diária).
– Lercanidipina (dose recomendada entre 10 a 20 mg por dia, em dose única diária).
– Felodipina (dose recomendada entre 2,5 a 20 mg por dia, em dose única diária).

Os inibidores do canal de cálcio são anti-hipertensivos fortes e devem ser iniciados com cautela em pacientes idosos, devido ao risco de hipotensão. Nestes pacientes deve-se começar com a dose mais baixa, sendo a mesma aumentada paulatinamente a cada 15 dias até o controle adequado da pressão arterial.

O efeito colateral mais comuns dos inibidores do canal de cálcio é o edema (inchaço) nos pés e pernas, principalmente nos pacientes com varizes e sinais de insuficiência venosa dos membros inferiores (leia: INCHAÇOS E EDEMAS e VARIZES | Causas e Tratamento)

Para saber mais detalhes sobre os inibidores do canal de cálcio, leia: Bloqueadores dos Canais de Cálcio| Nifedipina, Adalat, Amlodipina…)

5) Beta-Bloqueadores

Os beta-bloqueadores são drogas utilizadas no tratamento da pressão alta há muitos anos. Desde 2010, porém, o seu uso como droga de primeira linha não é mais indicado.

Não se deve usar beta-bloqueadores como monoterapia, e drogas, como diuréticos, IECA, ARA II ou inibidores do canal de cálcio, devem ter preferência na hora da escolha da composição do tratamento anti-hipertensivo.

Entretanto, em algumas situações clínicas, o uso de beta-bloqueadores para controlar a pressão arterial pode apresentar efeitos benéficos, como:

– Angina de peito (leia: DOR NO PEITO | Sinais de gravidade).
– História de infarto do miocárdio.
– Fibrilação atrial (leia: FIBRILAÇÃO ATRIAL).
– Hipertireoidismo (leia: HIPERTIREOIDISMO | Sintomas e tratamento).
– Enxaqueca (leia: DOR DE CABEÇA | Enxaqueca e sinais de gravidade).
– Hiperidrose (leia: HIPERIDROSE | Suor em excesso).
– Pacientes jovens com distúrbios de ansiedade.
– Tremor essencial.

Se o paciente não apresentar nenhuma das condições clínicas descritas acima, o beta-bloqueador deve ser encarado apenas como 3ª ou 4ª opção de droga para o controle da hipertensão.

Os beta-bloqueadores mais utilizados na prática clínica são:

– Atenolol (dose recomendada entre 25 a 100 mg por dia, em dose única diária).
– Bisoprolol (dose recomendada entre 2,5 a 20 mg por dia, em dose única diária).
– Carvedilol (dose recomendada entre 12,5 a 50 mg por dia, divididos em 2 tomadas por dia).
– Metoprolol (dose recomendada entre 50 a 450 mg por dia, divididos em 2 ou 3 tomadas por dia).
– Nebivolol (dose recomendada entre 5 a 40 mg por dia, em dose única diária).
– Propranolol (dose recomendada entre 40 a 160 mg por dia, divididos em 2 tomadas por dia).

Os beta-bloqueadores não deve ser utilizados em pacientes com asma ou pessoas com frequência cardíaca basal abaixo dos 60 batimentos por minuto.

6) Vasodilatadores diretos

Os vasodilatadores diretos, representados pelas drogas hidralazina e minoxidil, são medicamentos que devem ser utilizados apenas no tratamento das hipertensões de difícil controle.

A hidralazina é mais usada que o minoxidil por apresentar um perfil de efeitos colaterais mais leve. Em geral, indica-se o uso da hidralazina em pacientes medicados  com pelo menos um diurético, um IECA (ou ARAII) e um bloqueador dos canais de cálcio, mais ainda sem controle anti-hipertensivo adequado. A dose da hidralazina é de 25 a 100 mg divididos em 2 tomadas diárias.

Entre os efeitos colaterais mais comuns da hidralazina estão a retenção de líquidos, a taquicardia (coração acelerado) e a dor de cabeça. O uso concomitante de um diurético e um beta-bloqueador ameniza os efeitos colaterais.

A única situação que o uso da hidralazina pode ser considerado como opção inicial é nos caso das grávidas com hipertensão grave. Como a maioria dos anti-hipertensivos não podem ser utilizada em gestantes, a hidralazina acaba sendo uma das poucas opções disponíveis.

O minoxidil é uma droga poderosíssima, sendo, habitualmente, reservada para aqueles caso de hipertensão grave que não cedem a nenhum tipo de combinação anti-hipertensiva. Geralmente são os casos de pacientes já medicados com 4 ou 5 drogas anti-hipertensivas que ainda mantêm níveis de pressão arterial acima de 200/100 mmHg. O minoxidil possui muitos efeitos colaterais, sendo os mais importantes o crescimento de pelos pelo corpo (hirsutismo) e a retenção de líquidos.

Muitos médicos reservam o minoxidil como última alternativa do tratamento medicamentoso da hipertensão. Sua grande vantagem é o fato de ser extremamente eficiente, conseguindo controlar a pressão arterial como nenhum outro anti-hipertensivo.

7) bloqueadores alfa-1

Os bloqueadores alfa-1 são drogas que têm sido cada vez menos utilizadas no tratamento da hipertensão. Estudos têm mostrado que esse grupo é menos efetivo e apresenta mais efeitos adversos que as drogas de primeira linha.

Atualmente só indica-se o uso de bloqueadores alfa-1 para o controle da hipertensão arterial em homens idosos que também apresentem hipertrofia benigna da próstata, pois estes medicamentos atuam reduzindo o tamanho da próstata (leia: HIPERPLASIA BENIGNA DA PRÓSTATA). Nestes casos, ela é uma boa opção para ser a 3ª ou 4ª droga do esquema anti-hipertensivo.

Os bloqueadores alfa-1 mais utilizados na prática clínica são:

– Doxazosina (dose recomendada entre 1 a 16 mg por dia, em dose única diária).
– Prazosina (dose recomendada entre 2 a 20 mg por dia, divididos em 2 ou 3 tomadas por dia).
– Terazosina (dose recomendada entre 1 a 20 mg por dia, divididos em 1 ou 2 tomadas por dia).

8) Agonistas alfa 2 adrenérgicos

Os agonistas alfa 2 adrenérgicos também são drogas utilizadas apenas em casos de hipertensão de difícil controle. Devem ser a 4ª ou 5º opção de tratamento.

São anti-hipertensivos poderosos, mas seus efeitos colaterais são muito comuns, incluindo sonolência, boca seca, dor de cabeça e tonturas. Outro problema dos agonistas alfa 2 é o chamado efeito rebote, caracterizado por uma súbita elevação da pressão arterial quando essas drogas são suspensas.

As drogas mais usadas desta classe são:

– Clonidina (dose recomendada entre 0,1 a 0,8 mg por dia, divididos em 2 tomadas por dia).
– Metildopa (dose recomendada entre 250 a 1000 mg por dia, divididos em 2 tomadas por dia).
– Rilmenidina (dose recomendada entre 1 a 2 mg por dia, em dose única diária).

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