Os antidepressivos inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) são uma classe de medicamentos antidepressivos presentes no mercado desde o final da década de 1980. As principais drogas que fazem parte desta classe são: paroxetina, sertralina, escitalopram, citalopram e fluoxetina.
O antidepressivo é uma droga de origem psiquiátrica indicada no tratamento dos transtornos do estado do ânimo e do humor. Apesar do nome, a depressão não é sua única indicação. Os antidepressivos também podem ser usados em outros distúrbios psiquiátricos como transtorno bipolar, distúrbios de ansiedade, transtorno obsessivo-compulsivo, estresse pós-traumático, e até em doenças orgânicas como a fibromialgia e tensão pré-menstrual.
Leia também:
– FIBROMIALGIA – Sintomas e tratamento.
– TUDO SOBRE A TPM – TENSÃO PRÉ-MENSTRUAL.
Neste artigo vamos falar exclusivamente sobre os antidepressivos inibidores seletivos da recaptação de serotonina. Se você procura informações sobre a depressão, leia: DEPRESSÃO ? Causas, Sintomas, Diagnóstico e Tratamento.
Antidepressivos
Os primeiros antidepressivos foram descobertos na metade do século XX. Com o passar do tempo, novas classes de antidepressivos foram sendo desenvolvidas, e com a diminuição dos efeitos colaterais, o seu uso se popularizou. Em países da Europa cerca de 3 a 7% da população usam corriqueiramente algum tipo de antidepressivo entre as dezenas de drogas diferentes que se encaixam neste grupo.
Não se sabe exatamente as causas da depressão, mas a concentração cerebral de algumas substâncias químicas, chamadas de neurotransmissores, estão envolvidas neste processo. As principais são a serotonina, a noradrenalina e a dopamina. A ação dos diferentes antidepressivos passam pela regulação dessas substâncias.
Não é meu objetivo escrever um compêndio de farmacologia específico sobre antidepressivos. Vou citar as principais classes e tecer alguns comentários acerca dos efeitos colaterais e interações dos antidepressivos mais prescritos no mundo. A leitura da bula médica por leigos pode trazer muita confusão, e o medo de desenvolver algum dos efeitos colaterais descritos é muitas vezes a causa do abandono do tratamento por parte do paciente. Explicarei como funcionam os antidepressivos e darei maior ênfase aos efeitos adversos mais comuns entre cada classe.
Para evitar um texto muito extenso, vou dividi-lo em partes. Nesta primeira abordarei os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS). Posteriormente escreverei sobre os antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos, os inibidores da recaptação da serotonina/noradrenalina, inibidores da MAO e antidepressivos atípicos.
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)
– Fluoxetina (Prozac®, Daforin®, Prozen®, Psipax®)
– Sertralina (Zoloft®, Assert®, Serpax®)
– Paroxetina (Seroxat®, Dropax®, Paxil®, Benepax®, Pondera®, Parox®)
– Citalopram (Celexa®, Cipramil®, Cipram® Città®, Procimax®)
– Escitalopram (Cipralex®, Lexapro®)
Os ISRS são a classe de antidepressivos mais prescrita no mundo. São drogas relativamente novas – a primeira droga desta classe, a fluoxetina, o famoso Prozac®, começou a ser comercializada em 1987 -, seguras mesmo em doses elevadas, bem toleradas e com perfil de efeitos colaterais leves.
Como agem os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)?
A serotonina é um um neurotransmissor, uma substância envolvida na comunicação dos neurônios, associada a regulação do humor, emoções, sono e apetite. Os inibidores seletivos da recaptação de serotonina agem impedindo a retirada da serotonina da fenda sináptica, local onde este neurotransmissor exerce suas ações. Deste modo, a serotonina permanece disponível por mais tempo, causando melhora no humor dos pacientes.
Como qualquer droga antidepressiva, os inibidores seletivos da recaptação de serotonina demoram pelo menos 2 semanas para começarem a fazer efeito e até 8 semanas para atingirem seu potencial máximo.
O principal efeito adverso desta classe são as disfunções sexuais, nomeadamente diminuição da libido e dificuldades em se atingir o orgasmo, motivo pelo qual estas drogas podem ser usadas no tratamento da ejaculação precoce (leia: TRATAMENTO DA EJACULAÇÃO PRECOCE). Outros efeitos colaterais comuns incluem náuseas e insônia.
O uso desta classe de antidepressivos deve ser feito com cuidado em jovens abaixo dos 24 anos devido a uma maior incidência de pensamentos suicidas nas primeiras semanas de tratamento.
Também existe um maior risco de pequenos sagramentos, o que torna a associação com anticoagulantes, como varfarina, e com antiagregantes plaquetários, como aspirina e clopidogrel, indesejável.
Nunca se deve usar nenhum antidepressivo ISRS junto com os antidepressivos inibidores da MAO. É preciso sempre haver um espaço de no mínimo 14 dias entre o uso de um e outro. Esta associação pode ser fatal.
a) Fluoxetina (Prozac®, Daforin®, Prozen®, Psipax®)
A fluoxetina foi o primeiro ISRS lançado no mercado. A sua fácil posologia de 1 comprimido por dia e o seu perfil de efeitos adversos leves, principalmente quando comparado às drogas existente na época, tornaram-na rapidamente a 2º droga mais vendida nos EUA durante o início da década de 90 e o principal antidepressivo no mundo.
A dose efetiva da fluoxetina é 20 mg por dia, quantidade capaz de manter até 80% da serotonina cerebral atuando por mais tempo. É importante lembrar que seu efeito clínico só começa a ser relevante a partir da 3º semana de uso. Pacientes que não respondem até 6 semanas podem ter sua dose elevada progressivamente até o máximo de 80 mg/dia. Quando suspensa, a fluoxetina ainda permanece viável na circulação por mais 4 a 6 dias, sendo a droga desta classe com maior meia-vida.
Já existe uma nova formulação de fluoxetina que pode ser tomada 1 vez por semana.
Os efeitos colaterais mais frequentes da fluoxetina são náuseas, insônia, redução da libido, retardo na ejaculação, tremores, redução do apetite, astenia e ansiedade. Em geral são efeitos que surgem no início do tratamento e desaparecem com o tempo. Se as alterações sexuais não melhorarem, a associação com buspropiona ou buspirona costuma resolver o problema.
Medicamentos não devem ser usados junto com fluoxetina (e outros ISRS) sem autorização médica explícita:
– Álcool, analgésicos opióides, varfarina, carbamazepina, anti-inflamatórios, sibutramina, tamoxifeno, tramadol, fenitoína, outros antidepressivos.
Temos um artigo específico sobre a fluoxetina, que pode ser acessado através do seguinte link: CLORIDRATO DE FLUOXETINA | Indicações e efeitos
b) Sertralina (Zoloft®, Assert®, Serpax®)
A sertralina é um antidepressivo presente no mercado desde 1992.
Sua dose efetiva é de 50mg/dia podendo ser aumentada até 200mg/dia.
O perfil da sertralina é muito semelhante ao da fluoxetina, por isso vou me ater somente as diferenças significativas.
Os efeitos colaterais são semelhantes, porém, as queixas de náuseas costumam ser mais frequentes com a sertralina do que com outros antidepressivos ISRS. Porém, a sertralina parece ter uma taxa de sucesso no tratamento da depressão até 40% maior que a fluoxetina.
c) Paroxetina (Seroxat®, Dropax®, Paxil®, Benepax®, Pondera®, Parox®)
A paroxetina foi lançada logo após a sertralina, em 1993.
Sua dosagem varia entre 20mg/dia a 50mg/dia.
Ao contrário da fluoxetina e da sertralina que podem causar ansiedade e agitação, a paroxetina mais frequentemente causa sonolência. A disfunção sexual parece ser mais frequente com a paroxetina quando comparado com os outros ISRS. Sintomas de boca seca e ganho de peso também são mais comuns com esta droga.
Apesar do pior perfil de efeitos adversos, a paroxetina parece ser o antidepressivo mais eficaz desta classe.
d) Citalopram (Celexa®, Cipramil®, Cipram® Città®, Procimax®)
O citalopram apresenta como principal característica o fato de ser o ISRS com menos efeitos colaterais de ordem sexual. Também parece ser o melhor antidepressivo desta classe para pacientes com quadros de ansiedade associado.
A dose indicada de citalopram é 20mg/dia, podendo chegar até 60mg/dia.
e) Escitalopram (Cipralex®, Lexapro®)
Lançado em 2001, o escitalopram é um derivado do citalopram com maior poder de ação. 10 mg de escitalopram apresentam a mesma eficácia de 40 mg de citalopram. A sua dose indicada varia entre 10mg/dia e 20mg/dia.
Porém, quando tomados em dose equivalentes, o escitalopram apresenta a mesma eficácia e perfil de efeitos colaterais do citalopram.
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